Curso Productos Naturales Bioactivos. Técnicas Actuales en el Descubrimiento y Desarrollo de Fármacos Procedentes de la Naturaleza

El Curso Productos Naturales Bioactivos. Técnicas Actuales en el Descubrimiento y Desarrollo de Fármacos Procedentes de la Naturaleza es presencial y se imparte en Madrid.

DIRECTOR:
Dr. D. Joaquín Plumet Ortega.
COORDINADOR:
Dr. D. Aurelio García Csákÿ.

ESCUELA EN LA QUE SE INSCRIBE EL CURSO: Escuela de Salud y Biomedicina.

Licenciado o Doctor en Ciencias Químicas, Farmacia, Medicina, Veterinaria, Bioquímica e Ingeniería Química.

-El curso está estructurado en dos apartados bien definidos. El primer bloque se circunscribe, en su secuencia descriptiva, a las etapas clásicas que definen la aplicación de la química de productos naturales a la búsqueda y desarrollo de nuevos fármacos. El segundo bloque concierne a la descripción de los casos más significativos de productos naturales de origen terrestre y marino, actualmente comercializados o en fases clínicas avanzadas. Asimismo se describen las modificaciones semisintéticas que han conducido a una mejora y/o optimización de su actividad biológica.
-Primer apartado. En el primer capítulo de este apartado se establecerá como ha de enfrentarse un profesional al aislamiento de un compuesto puro, biológicamente activo, a partir de una fuente natural. La descripción de las técnicas separativas más avanzadas, sus posibilidades y limitaciones y la conjunción de las mismas con las técnicas de bioensayo in vitro se explicitarán a través de su aplicación a casos reales basados en ensayos sobre células tumorales.
-El segundo capítulo de este primer apartado concierne a los problemas asociados con la determinación estructural de un producto desconocido aislado de sus fuentes naturales. Hemos de convenir que la estructuración de este capítulo es especialmente delicada, considerando la heterogeneidad de la población a quien va dirigido este curso. En todo caso, las técnicas espectroscópicas y analíticas que se describen requieren de muy poco fundamento teórico, incluso en la descripción de sus variantes más sofisticadas que son, precisamente, las que se aplican en química de productos naturales. Tras un somero estudio introductorio, este capítulo será esencialmente práctico, aplicando las técnicas analíticas consideradas a la determinación estructural de productos naturales biológicamente activos, de complejidad molecular creciente.
-El tercer capítulo de este primer apartado concierne a la descripción de la metodología empleada en la determinación de la actividad farmacológica de un compuesto puro, una vez determinada su estructura. De especial importancia será la determinación de los parámetros fundamentales para la entrada del nuevo fármaco en las sucesivas fases clínicas (modo de acción, metabolismo, farmacocinética y toxicidad). Nuevamente este capítulo tendrá una fuerte componente práctica mediante la explicitación de estos procedimientos a casos reales de fármacos comercializados.
-Finalmente, un cuarto capítulo describirá las sucesivas fases clínicas en el desarrollo de un fármaco hasta llegar al mercado, con las consiguientes implicaciones económicas. En este punto se llevará a cabo también la descripción de posibles vías biotecnológicas, alternativas al aislamiento directo de fuentes naturales (rutas fermentativas, por ejemplo) que permitan combinar el aislamiento y desarrollo de nuevos fármacos de origen natural y la aplicación de una química sostenible, respetuosa con el medio ambiente terrestre y marino.
-Segundo apartado. Este segundo apartado pretende combinar aspectos descriptivos en relación con la situación actual de los productos naturales en la industria farmacéutica con aplicaciones prácticas de las técnicas sintéticas en la mejora, mediante diseño racional, de la actividad biológica de un producto natural a través de su modificación estructural. Hemos de indicar que las técnicas sintéticas descritas serán aquellas cuya aplicabilidad industrial, en términos de escalado y sostenibilidad, estén convenientemente contrastadas.
-El primer capítulo de este segundo apartado establecerá las bases actuales y el desarrollo de la fitoterapia considerando, junto con aspectos legislativos, la situación actual y futura de las plantas medicinales en terapéutica. Aspectos más concretos a tratar serán: a) el papel de la fitoterapia en el tratamiento de trastornos “actuales” como afecciones cardiovasculares, trastornos respiratorios, afecciones cutáneas y obesidad; b) el medicamento homeopático: Situación legal, normativa europea y terapias afines (isoterapia, bioterapia, gemoterapia y homotoxicología); c) formas galénicas relativas a plantas medicinales; d) marketing de las plantas medicinales (comercialización, venta y mercado).
-El segundo capítulo de este apartado concierne a la descripción de algunos miembros emblemáticos de la industria farmacéutica actual aislados de fuentes terrestres, por vía directa ó fermentativa. Se considerarán los aspectos que condicionaron su salida al mercado y, en su caso, las modificaciones estructurales que permitieron un incremento de su actividad. Los casos del taxol (Sanofi-Aventis, ventas por valor de ochocientos millones de euros en 2008), podofilotoxinas, antibióticos beta lactámicos y diferentes tipos de alcaloides serán discutidos en profundidad, junto con otros ejemplos que se desarrollarán de manera práctica en términos de diseño sintético racional.
-Finalmente, el tercer capítulo de este segundo apartado tratará de los fármacos de origen marino. Antes de seguir adelante parece conveniente señalar que, si bien el primer producto químico desarrollado industrialmente fue la conocida “púrpura de Tiro”, un colorante empleado por los nobles bizantinos desde, aproximadamente, mil seiscientos años antes de Cristo, ello constituye una excepción y, hasta bien entrada la mitad del siglo pasado, los productos de origen marino pasaron prácticamente inadvertidos para la industria química. Considerando, a) que el medio marino ocupa una superficie casi tres veces mayor que las tierras emergidas, b) que la profundidad media del medio marino es cuatro veces mayor que la altura media de las tierras emergidas y la profundidad máxima del mar en las simas del Pacífico es vez y media mayor que la altura del monte Everest y, c) que aproximadamente unos diez millones de especies pueblan el medio marino, existiendo ecosistemas marinos con una densidad de especies muy superior a la de una selva tropical, ¿porqué no se ha aprovechado hasta ahora el medio marino?. Y, ¿cómo se puede aprovechar este enorme potencial en términos de industria farmacéutica? La situación actual de la biotecnología marina en términos de aplicaciones en la industria farmacéutica, desde polisacáridos como carragenanos, sulfato de condroitina y quitosano hasta las estructuras más sofisticadas pero de actividades bien definidas como discodermolida, briostatina, aplidina y yondelis, será analizada y discutida.
-Con todo lo expuesto, creemos esperable que los estudiantes asistentes al curso adquieran una visión global pero, a la vez, detallada en sus aspectos más significativos de cual es el presente y, sobre todo, el futuro de una industria farmacéutica basada en aquellos productos y derivados suyos que nos ofrece la naturaleza. En nuestra opinión, la incidencia de estos conocimientos en el desarrollo profesional de los asistentes a este curso está fuera de duda.

Aislamiento, determinación estructural, estudio de la actividad biológica y desarrollo industrial de productos naturales bioactivos.
-Aislamiento de productos naturales bioactivos. Metodología y técnicas. Bioensayo. Descripción de algunos casos experimentales.
-Determinación estructural de productos naturales. Breve introducción a las técnicas espectroscópicas habituales. Descripción de casos experimentales de complejidad creciente.
-Determinación de la actividad biológica y parámetros relacionados. Metodología experimental. Determinación de parámetros adicionales: modo de acción, metabolismo, farmacocinética y toxicidad. Descripción de algunos casos experimentales.
-Desarrollo de un fármaco obtenido de fuentes naturales. Desarrollo clínico. Factores económicos. Escalado. Sostenibilidad y medio ambiente.

Situación actual de los productos naturales en la industria farmacéutica. Modificaciones estructurales por vía sintética: Diseño racional.
-Fitoterapia. Plantas medicinales en terapéutica. Desarrollo actual. Situación legal: Normativa europea. Formas galénicas. Marketing.
-Productos naturales de origen terrestre. Casos seleccionados: Taxol, podofilotoxinas. Productos de origen fermentativo: Antibióticos beta-lactámicos. Modificaciones sintéticas.
-Productos naturales de origen marino. Comentarios sobre el hábitat marino como fuente de productos naturales biológicamente activos. Casos seleccionados: Discodermolida, Briostatina. Yondelis (ET-743). Modificaciones sintéticas.

ACTIVIDADES PRÁCTICAS:
Del total de 95 horas presenciales de que consta el curso, 38 (40%) tendrán un carácter eminentemente práctico. Durante estas horas se llevarán a cabo seminarios dirigidos, orientados a la aplicación práctica de las enseñanzas teóricas impartidas, basados en casos experimentales, bien contrastados.

PROFESORADO:
D. Santiago de la Moya, UCM.
Dª Sagrario Martín-Aragón Álvarez, UCM.
Dª Paloma Bermejo Bescós, UCM.
D. Aurelio García Csákÿ, UCM.
Dª Marina Gordaliza, Universidad de Salamanca.
Dª Lluisa Bennasar, Universidad de Barcelona.
D. Joaquín Plumet, UCM.

Fechas y horario: Del 4 al 29 de julio de 2011. De 09:00 a 14:00 horas, de lunes a viernes.

Nº de plazas: 40

Nº de créditos de libre configuración: 8 (sólo alumnos UCM)

Lugar de celebración: Universidad Complutense de Madrid.

Precio de la matrícula: 750 Euros.

Ayudas: Las de carácter general.